“结构固有靶向诊疗敏化剂”为癌症光动力精准治疗提供新思路
光敏剂的靶向递送是实现精准医学诊断与癌症治疗的关键。目前，研究最多的是开发各种类型纳米载体（例如：高分子胶束，脂质体和无机纳米粒子）以实现体内和体外药物递送，但面临制备困难，效率低，安全性差等问题；并且，统计数据表明只有约0.7%的纳米粒子能最终通过主动靶向或EPR效应到达病灶部位。因此，发展简单、高效的靶向策略仍然是精准医学领域的一大挑战。
近日，化环生学部精细化工国家重点实验室彭孝军教授团队首次提出了“结构固有靶向诊疗敏化剂”的概念，为靶向性光敏剂的开发提供了新的思路。研究发现，通过利用分子内共振能量转移机制引入罗丹明阳离子的方式，所制备的光敏剂（RDM-BDP）能够自发靶向肿瘤部位；而且RDM-BDP被肿瘤细胞特异性摄取后可二级靶向至细胞内线粒体，从而在低光剂量照射下，可快速诱导细胞凋亡，抑制肿瘤生长。进一步，尾静脉注射后，肿瘤部位信噪比高达12.5，肿瘤组织及其边界清晰可见，这既为近红外成像引导的光动力治疗提供了基础，也为减少对健康组织的副作用提供了保障。同时，分子内共振能量转移机制还赋予了光敏剂明显改善的光敏化作用性质，例如可见光区光子利用度增加，单线态氧量子产率提升等。最终，这些优异性质使得PDT抑瘤效果得到数量级提升，成功治愈荷瘤小鼠。
相关成果发表于J. Am. Chem. Soc.,2018, 140, 15820-15826。文章第一作者是本课题组博士研究生李明乐，通讯作者为9001诚信金沙樊江莉教授，以上工作得到了国家自然科学基金、NSFC-辽宁联合基金的大力支持。
